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Synthèse, caractérisation, étude de l'activité antimutagène et antioxydante et détermination des paramètres de liaison de quelques ferrocénylnitrobenzènes et ferrocénylbenzonitriles avec les radicaux O_2 et DPPH

بواسطة: المساهم: تفاصيل النشر: 2022الموضوع: ملخص: L'objectif principal de ce travail est la prp̌aration de composš potentiellement biologiquement actifs et l'v̌aluation de leurs activitš antioxydants et anticancřeuses. Dans ce contexte, une sřie de 2, 3 et 4-benzonitrilferrocn̈e ont ť p̌rp̌arš par la rǎction de couplage entre le ferrocn̈e et les sels de diazonium de la cyanoaniline correspondante. Des techniques de voltamťrie cyclique et de spectroscopie ľectronique ont ť ǔtilisěs pour caractřiser et v̌aluer les pouvoirs antioxydant et anticancřeux des ligands ferrocňyl nitrobenzn̈es (NPF) et ferrocňyl benzonitriles (FBN). De plus, la mťhode CV s'est intřessě l̉'ťude des comportements des deux sřies avec les cibles sous forme libre et liě pour dťerminer quelle forme (NPF / FBN) ou (NPF + / FBN +) est la plus active t̉ravers le processus d'q̌uilibre redox avec l'ADN et la BSA par calculer les valeurs Kox/Kred. La rp̌onse voltamťrique des composš ťudiš avant et aprs̈ l'ajout croissant d'ADN et de BSA montre que toutes les rǎctions ľectrochimiques sont contrl̥ěs cinťiquement par l'ťape de diffusion et a montr q̌ue les valeurs des coefficients de diffusion des composš NPF et FBN sont supřieures c̉elle de ligand-ADN et ligand-BSA complexes, qui peuvent t̊re ršumš dans l'ordre Dligand > Dcomplex. De plus, l'amplitude et le signe de ?G pour tous les composš ťudiš confirment la spontanǐt ďe la rǎction via des forces non covalentes. Toutes les valeurs de kb obtenues sont bien supřieures 1̉ ce qui confirme la formation des adduits ligand-ADN et ligand-BSA. Les donněs obtenues des dosages ľectrochimiques et spectroscopiques des ligands NPF et FBN ont ǧalement permis de dťerminer leurs affinitš de liaison envers O_2^(-^.) et DPPH. qui ťaient par des forces ľectrostatiques par une rǎction spontaně. Afin de valider les ršultats expřimentaux obtenus et de visualiser les interactions ligand-rčepteur, une ťude d'amarrage molčulaire a ť řǎlisě entre les structures optimisěs des ligands NPF et FBN avec les structures cristallines traitěs d'ADN et de BSA l̉'aide du logiciel AutoDock 4.2. Les ršultats d'amarrage ont montr ǔne compatibilit ľ̌evě entre les ligands ťudiš et les poches de liaison ciblent de l'ADN ou de la BSA. Enfin, les ligands NFP et FBN repršentent de solides candidats comme agents antioxydants et anticancřeux.
نوع المادة: أطروحة / رسالة جامعية
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TD541/006/01 المتاح MAIN-1-11832

L'objectif principal de ce travail est la prp̌aration de composš potentiellement biologiquement actifs et l'v̌aluation de leurs activitš antioxydants et anticancřeuses. Dans ce contexte, une sřie de 2, 3 et 4-benzonitrilferrocn̈e ont ť p̌rp̌arš par la rǎction de couplage entre le ferrocn̈e et les sels de diazonium de la cyanoaniline correspondante. Des techniques de voltamťrie cyclique et de spectroscopie ľectronique ont ť ǔtilisěs pour caractřiser et v̌aluer les pouvoirs antioxydant et anticancřeux des ligands ferrocňyl nitrobenzn̈es (NPF) et ferrocňyl benzonitriles (FBN). De plus, la mťhode CV s'est intřessě l̉'ťude des comportements des deux sřies avec les cibles sous forme libre et liě pour dťerminer quelle forme (NPF / FBN) ou (NPF + / FBN +) est la plus active t̉ravers le processus d'q̌uilibre redox avec l'ADN et la BSA par calculer les valeurs Kox/Kred. La rp̌onse voltamťrique des composš ťudiš avant et aprs̈ l'ajout croissant d'ADN et de BSA montre que toutes les rǎctions ľectrochimiques sont contrl̥ěs cinťiquement par l'ťape de diffusion et a montr q̌ue les valeurs des coefficients de diffusion des composš NPF et FBN sont supřieures c̉elle de ligand-ADN et ligand-BSA complexes, qui peuvent t̊re ršumš dans l'ordre Dligand > Dcomplex. De plus, l'amplitude et le signe de ?G pour tous les composš ťudiš confirment la spontanǐt ďe la rǎction via des forces non covalentes. Toutes les valeurs de kb obtenues sont bien supřieures 1̉ ce qui confirme la formation des adduits ligand-ADN et ligand-BSA. Les donněs obtenues des dosages ľectrochimiques et spectroscopiques des ligands NPF et FBN ont ǧalement permis de dťerminer leurs affinitš de liaison envers O_2^(-^.) et DPPH. qui ťaient par des forces ľectrostatiques par une rǎction spontaně. Afin de valider les ršultats expřimentaux obtenus et de visualiser les interactions ligand-rčepteur, une ťude d'amarrage molčulaire a ť řǎlisě entre les structures optimisěs des ligands NPF et FBN avec les structures cristallines traitěs d'ADN et de BSA l̉'aide du logiciel AutoDock 4.2. Les ršultats d'amarrage ont montr ǔne compatibilit ľ̌evě entre les ligands ťudiš et les poches de liaison ciblent de l'ADN ou de la BSA. Enfin, les ligands NFP et FBN repršentent de solides candidats comme agents antioxydants et anticancřeux.